补骨脂的功效与作用

中药名称:补骨脂

补骨脂的名称:

补骨脂

补骨脂 为豆科植物补骨脂 Psoralea corylifolia L. 的干燥成熟果实。

补骨脂的出处:

《中国临床药物大辞典》

补骨脂的所属植物:

补骨脂的图鉴:

补骨脂的产地

主要为栽培品，野生品亦有。其道地产区为重庆合川一带，亦主产于四川仁寿、简阳、安岳、金堂、都江堰等地。河南商丘、安徽阜阳、陕西兴平等地也是其适宜区。

补骨脂的采收加工

秋季果实成熟时采收果序晒干搓出果实除去杂质即可入药。以粒大、饱满、色黑者为佳。补骨脂花期较长，故一般均随成熟随采，般每隔 7~10d 采收 1 次，最后连茎秆割回。遇有大风雨天气，应提前收获，否则果实容易被风吹落，难以收集。采下的果实，经晒干、脱粒、除去杂质，即可药用。也可将果实采下后，放在布袋等容器中闷一夜，使之发热，再晒干，这样气味浓。还可以将采下的种子加 5% 盐水拌炒至干并发出香气时，即可。

补骨脂的炮制

• 补骨脂：簸净杂质，洗净晒干。
• 盐补骨脂：取净补骨脂用盐水拌匀，微润，置锅内用文火炒至微鼓起，取出，晾干。 (每 50kg 补骨脂，用盐 1.4kg 加适量开水化开澄清)。
• 炒补骨脂：取净补骨脂用文火炒至微焦有香气。

补骨脂的性状特征

• 补骨脂：干燥果实呈扁椭圆形或略似肾形，长 3~5mm，直径 2~4mm，厚约 1.5mm。中央微凹表面黑棕色，粗糙，具细微网状皱纹及细密腺点，少数果实外有淡灰棕色的宿萼。果皮薄与种皮不易分离。剥开后内有种子 1 枚，子叶 2 片，淡棕色至淡黄棕色富含油脂。气芳香特异，味辛微苦。以粒大、色黑、饱满、坚实、无杂质者为佳。
• 盐补骨脂：形如补骨脂。表面黑色或黑褐色，微鼓起。气微香，味微咸。
• 炒补骨脂：形如补骨脂。表面微焦。有香气。

补骨脂的化学成分

补骨脂主要含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类和微量元素。补骨脂中的香豆素类是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定，本品药材及其饮片按干燥品计算，含补骨脂素 (C₁₁H₆O₃) 和异补骨脂素 (C₁₁H₆O₃) 的总量不得少于 0.70%。

补骨脂的药理毒理

1. 平喘：补骨脂总香豆素 12.5mg/kg 腹腔注射 7d，能延长卵蛋白、组胺致哮喘模型豚鼠的呼吸困难潜伏期，降低动物死亡率。补骨脂总香豆素、补骨脂黑色黏稠物（补骨脂总香豆素浓缩物）分别按 23.3、25.0g/kg 给卵蛋白致敏哮喘大鼠灌胃给药 10d，可显著升高大鼠血清 cAMP 含量、cAMP/cGMP 比值。
2. 促进骨细胞增殖：补骨脂生药在终浓度 1×10^-4mol/L 时，能抑制兔四肢长骨分离的破骨细胞在牛骨片上形成的吸收陷窝的增加与扩张。10^-1、10^-3mg/ml 补骨脂水提液对小鼠成骨细胞有明显的促增殖作用；不同浓度补骨脂素对小鼠成骨细胞影响不同，10^-4、10^-5mol/L 补骨脂素抑制细胞增殖，10^-7、10^-8mol/L 补骨脂素能够促进增殖；10^-4、10^-6、10^-8mol/L 补骨脂素均能使成骨细胞碱性磷酸酶活性明显上升 0。补骨脂乙酸乙酯提取物和乙醇提取物能促进新生大鼠颅骨成骨细胞体系中大鼠颅骨成骨细胞 ALP 活性及其增殖，最佳浓度为 2.0×10^-3mg/ml。
3. 调节免疫：补骨脂水煎液按每只 0.1g 给用绵羊红细胞和卵白蛋白制作的激发态小鼠模型灌胃给药 7d，能显著提高小鼠相应的抗体滴度。补骨脂水煎剂给卡氏肺孢子虫肺炎大鼠以 10mg/kg 灌胃给药 5d，可使大鼠血清 IL-2 诱生水平和脾 NK 细胞活性显著升高。补骨脂多糖给用绵羊红细胞和卵白蛋白制作的激发态模型小鼠 100mg/kg 灌胃 7d，可使血清 IFN-γ 和 IL-2 激发水平增加。
4. 雌激素样作用：补骨脂石油醚提取部位按 5g/kg 灌胃给药 7d，能显著增加小鼠子宫重量和子宫系数 0。补骨脂黄酮体注射液给小鼠以 0.1425、0.07135g/kg 腹腔注射 7d，可使去卵巢小鼠和未成熟小鼠的子宫指数明显增大，并逐渐恢复成熟。
5. 抑制前列腺增生：补骨脂素 40mg/kg 灌胃给药 30d，可使去势大鼠前列腺湿重、前列腺指数和 PCN 指数均显著减少。补骨脂素给丙酸睾酮所致大鼠前列腺增生模型以 45、15mg/kg 灌胃给药 30d，可使大鼠的前列腺湿重指数、体积指数、增生程度显著降低。
6. 双向调节睡眠：补骨脂水煎液 5.3、8.0g/kg 灌胃给药 6d，雄性小鼠肝脏蛋白含量、肝脏微粒体药物代谢酶 P450 有显著增加；灌胃给药 1 次，可明显延长戊巴比妥钠所致的小鼠睡眠时间；而灌胃 6d，小鼠睡眠时间明显缩短，所以补骨脂对睡眠时间呈双向调节作用。
7. 影响皮肤色素：补骨脂提取物 0.07mg/ml 对黑素细胞可溶性总蛋白合成和 c-kit 基因蛋白表达有促进作用；补骨脂乙醇提取液 0.05g/ml 对酪氨酸酶有明显的激活作用。补骨脂素 0.005、0.01、0.03、0.05、0.1、0.5、1mg/ml 对酪氨酸酶也有激活作用，0.03mg/ml 对酪氨酸酶的激活作用达到最高为 44.9%；在浓度超过 0.2mg/ml 以后，补骨脂素对酪氨酸酶活性起到抑制作用。
8. 抑菌：补骨脂乙醇提取物在浓度为 5、10、20、40、80mg/L 时，对苹果腐烂病菌菌丝干重具有明显抑制率作用；50mg/L 补骨脂乙醇提取物处理在液体培养 3d 的苹果腐烂病菌，处理后 1、3、6、12h，菌体内几丁质酶活性和 1，3-葡聚糖酶活性均明显增高，对苹果腐烂病菌具有明显的抑制作用。
9. 抗肿瘤：补骨脂水煎液 0.5g/kg 灌胃给药 20d，可提高乳腺癌骨转移大鼠 50% 缩足阈，降低双足负重差异，减小肿瘤体积，升高骨密度和骨矿物质含量)。补骨脂素 5mg/kg 灌胃给药，抑制乳腺癌细胞 EMTs 裸鼠移植瘤体外杀伤乳腺癌细胞 EMT6 的 IC₅₀ 为 2.23μg/ml。补骨脂素浓度为 2~500μg/ml 时对白血病细胞杀伤率为 18%~96%。
10. 安全性评价：小鼠灌胃补骨脂生品的 LD₅₀ 为 37.31±0.54g/kg，盐炙品为 43.25±6.1g/kg。小鼠灌胃补骨脂生品、老盐炙品、新盐炙品品水煎液的 LD₅₀ 分别为 27.90±9.74、30.05±7.54、33.36±7.74g/kg2)。补骨脂生品及不同炮制品分别以 2.5、5.0g/kg 灌胃给药，2 次 /d，连续 14d，大剂量生品和清炒品可引起小鼠睾丸、包皮腺、前列腺、精囊腺重量明显下降，生品还可明显引起小鼠肾小球上皮细胞增生和肾小管细胞肿胀。补骨脂生品、老盐炙品、新盐炙品水煎液分别以 2.0、1.0g/kg 连续灌胃 21d，对大鼠肾脏均有不同程度损害，表现为肾曲管上皮细胞肿胀，肾曲管有扩张，管内出现蛋白管型及颗粒管型，且新盐炙品的病损程度明显低于其他两组)、补骨脂酚 9.375、18.75、37.5、75g/kg 连续灌胃给药，7d 时即可见肾曲管上皮细胞肿胀，14d 时病理损害加重，21d 时肾脏损害最为严重，且在短期内很难自然恢复。
11. 体内过程：小鼠单次灌胃补骨脂素 50mg/kg 后属一室模型，其血清 t 为 3.64h，吸收速率常数为 4.04h，消除速率常数为 0.17h^-1，达峰浓度为 3.77mg/L，AUC 为 26.52mg・h/L，其绝对生物利用度为 62.09%。家兔灌胃补骨脂素 2g/kg，在体内的处理过程为二室模型，分布速率常数为 1.4466h^-1，吸收速率常数为 3.225h^-1，分布相半衰期为 0.1849h，消除速率常数为 0.0647h，达峰时间为 0.82h，达峰浓度为 1.9351mg/L，吸收速率为 3.225h^-1，吸收半衰期为 0.2149h，消除半衰期为 10.7065h，AUC 为 21.6104mg・h/L，家兔灌胃异补骨脂素 2g/kg，在体内的处理过程为一房室模型，吸收速率常数为 4.4329h^-1，消除速率常数为 0.3183h^-1，达峰时间为 1.0955h，达峰浓度为 1.8801mg/L，吸收速率常数为 4.4329h^-1，吸收半衰期为 0.1564h，消除半衰期为 2.1777h，AUC 为 7.2418mg・h/L，补骨脂素在大鼠小肠内通透率较高，吸收较好，不同浓度 (1、5、32μg/ml) 的补骨脂素灌流时均以约 30% 的比例吸收入血，且通透率 P_lumen、P_blood 在所测浓度范围内基本保持不变 m。

补骨脂的药性

辛、苦，温。归肾、脾经。

补骨脂的功能主治

温肾助阳，纳气平喘，温脾止泻；外用消风祛斑。用于肾阳不足，阳痿遗精，遗尿尿频，腰膝冷痛，肾虚作喘，五更泄泻；外用治白癜风，斑秃。

补骨脂的临床应用

1. 临床常用
   1. 脾肾阳虚证：本品辛温下行，善能补肾壮阳，固精止遗，暖脾止泻，为温补脾肾之良药，故常用于脾肾阳虚所致诸证。凡肾虚腰痛如折、转侧不利，或酸软无力者，宜与杜仲、胡桃肉等相伍，如《太平惠民和剂局方》青娥丸。凡肾阳不足，命门火衰，症见阳痿早泄者，多与鹿角胶、熟地、菟丝子等同用，如《医学正传》青囊斑龙丸；若肾虚精关不固，症见梦遗滑精者，可与山茱萸、巴戟天、龙骨相配，如《圣济总录》补骨脂丸。凡肾气虚冷，小便频数或遗尿者，可与附子、肉苁蓉、黄芪等同施，如《太平圣惠方》补骨脂散；凡脾肾阳虚，久泻不止，或五更泄泻，肠鸣腹痛，食纳不化者，可与肉豆蔻、吴茱萸、五味子合用，如《内科摘要》四神丸。
   2. 虚寒喘嗽证：本品辛温，下行降敛，能补肾阳而纳气平喘，故常用于虚寒喘嗽之证。凡肺肾两虚，肾不纳气，虚喘不止者，可与人参、肉桂、胡桃、沉香等同用，以补肾纳气。
   3. 肾阳不足，腰膝冷痛：本品补肾阳，壮腰膝。用于治肾阳不足，肾腑虚冷，肾虚腰痛如折，起坐艰难，俯仰不利，转侧不能之症，与杜仲、胡桃肉、大蒜同用，如《太平惠民和剂局方》青娥丸；或与胡桃肉同用，治疗妊娠腰痛，如《妇人良方》通气散；或与防风、白蒺藜、肉桂等祛风寒之品配伍，治疗肾虚寒袭，腰膝冷痛，如《医宗必读》煨肾丸。
   4. 跌打损伤，瘀血腰痛：本品补肾健骨，强腰壮膝，用治肝肾不足，骨失温养，发为举止迟钝，关节脱日等症，常与红花、当归、丹参等配伍应用，如《伤科大成》补肾养血汤；《仁斋直指方》以本品配伍茴香、辣桂，热酒送服，用治跌打损伤、瘀血腰痛之症。
   5. 肾虚牙痛：本品培补肾阳，用治肾气不足，牙齿疼痛症。《御院药方》以本品二两、青盐半两，炒研擦之；《增补神效集》牙齿痛方，配伍白矾、青盐，为末搽患处；《本草纲目》引（《传信适用方》，以本品炒半两、乳香钱半，为末擦之，用治风虫牙痛，上连头脑。
   6. 久泻久痢，五更泄泻：本品温涩，有补火助阳、温脾止泻之功，用治脾肾阳虚，五更泄泻，常与五味子、肉豆蔻、吴茱萸同用，如《校注妇人良方》四神丸；《本草纲目》引《普济本事方》二神丸，即以本品配伍肉豆蔻同用，加以木香为三神丸，佐以木香、茴香，即为《景岳全书》引澹寮四神丸，均可治疗脾肾阳虚之泄泻，五更泄泻：《百一选方）以本品与罂粟壳同用，炼蜜为丸，用治水泻久痢，取温补收涩止泻之功；或以之与白术、干姜等配伍，以温中健脾止泻，如《瑞竹堂经验方》泄泻方。
   7. 脏腑虚损，男女虚劳：本品补益脾肾，暖脏腑，益元气，用治元气不足，脏腑虚损，身体羸瘦，神疲志衰之虚劳证。如《太平圣惠方》补骨脂散以本品与当归、诃子、肉苁蓉等配用，治疗冷劳羸瘦，四肢无力，不思饮食，时泄痢：《经验后方》 以本品酒浸，用治男女五劳七伤，下元久冷，一切风病，须发早白，四肢疼痛，精神衰疲等。
   8. 白癜风，斑秃：本品外用有消风祛斑之功效，用酒精浸泡涂擦，可治白癜风，斑秃。
2. 临床新用：补骨脂可用于治疗溃疡性结肠炎合并抑郁症、再生障碍性贫血、乳腺癌多发性骨转移瘤。

补骨脂的用法用量

6~10g。外用 20%~30% 酊剂涂患处。

补骨脂的成药例证

1. 白癜风胶囊（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：补骨脂、黄芪、蒺藜、红花、乌梢蛇、当归、川芎、香附、桃仁、山药、干姜、白鲜皮、紫草、丹参、龙胆。
   功能主治：活血行滞，祛风解毒。用于经络阻隔、气血不畅所致的白癜风，症见白斑散在分布、色泽苍白、边界较明显。
2. 生发搽剂（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：补骨脂、闹羊花、生姜。
   功能主治：温经通脉。用于经络阻隔、气血不畅所致的油风，症见头部毛发成片脱落、头皮光亮、无痛痒；斑秃见上述证候者。
3. 四神丸（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：肉豆蔻（煨）、补骨脂（盐炒）、五味子（醋制）、吴茱萸（制）、大枣（去核）。
   功能主治：温肾散寒，涩肠止泻。用于肾阳不足所致的泄泻，症见肠鸣腹胀、五更溏泻、食少不化、久泻不止、面黄肢冷。
4. 腰疼丸（《卫生部药品标准中药成方制剂・第十四册》）
   药物组成：补骨脂、续断、牛膝、南藤、吉祥草、山药。
   功能主治：行气活血，散瘀止痛。用于腰部闪跌扭伤与劳损，症见腰痛，遇劳加重。

补骨脂的注意事项

1. 本品生品及炮制品对肾脏都有一定损害。故长期应用要注意检查肾功能；肾功能不良者及老年人慎用。
2. 本品长期应用可能影响生育能力。故育龄妇女慎用或禁用。

补骨脂的贮藏

置干燥处。

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