虎杖的功效与作用

中药名称:虎杖

虎杖的名称:

虎杖

虎杖 为蓼科植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. 的干燥根茎和根。

虎杖的出处:

《中国临床药物大辞典》

虎杖的所属植物:

虎杖

虎杖的图鉴:

虎杖的产地

主要为野生品，栽培品亦有。全国各地均有分布，主产于江苏、浙江、江西、福建、四川等地。建于重庆市黔江区鹅池镇学堂村、杜家村、方家坝村，石会镇中元村的虎杖 GAP 基地已通过原国家食品药品监督管理总局验收。

虎杖的采收加工

春、秋二季采挖，除去须根，洗净，趁鲜切短段或厚片，晒干。

虎杖的炮制

除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。

虎杖的性状特征

多为圆柱形短段或不规则厚片，长 1~7cm，直径 0.5~2.5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹和须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。以切面色棕黄者为佳。

虎杖的化学成分

虎杖的主要成分是游离蒽醌、蒽醌苷，还含有黄酮、鞣质、多糖、酚性成分等。虎杖的蒽醌是其主要药理活性成分。（《中华人民共和国药典》2015 年版）规定，本品药材按干燥品计算，含大黄素 (C₁₅H₁₀O₅) 不得少于 0.60%。

虎杖的药理毒理

1. 抗肝损伤：虎杖水提液以 11g/(kg・d) 的剂量给非酒精性脂肪肝大鼠模型灌胃，连续 4 周，可使大鼠的肝组织甘油三酯、总胆固醇和葡萄糖含量下降，其中总胆固醇含量具有差异。虎杖煎剂 4ml/kg (生药含量分别为 0.2、0.4、0.8g/ml) 给四氯化碳致急性肝损伤大鼠模型腹腔注射，连续 6d，均可抑制大鼠血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 活性升高，并呈量效关系。
2. 抗动脉硬化：虎杖及虎杖提取物虎杖苷、大黄素分别按 2g / 只及 15、160mg / 只的剂量给高脂饮食喂养致动脉粥样硬化 (AS) 家兔模型灌胃，每天 1 次，连续 18 周，可降低兔动脉粥样硬化模型总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白 (LDL) 水平，减小主动脉粥样硬化斑块面积，抑制血管平滑肌细胞的增殖，且虎杖原药的降脂、抑制 AS 形成和抑制血管平滑肌细胞的增殖作用优于其有效成分提取物。虎杖粉末按 3、6、9g / 只的剂量给高脂高胆固醇日本大耳白兔模型喂养，每天 1 次，连续 14 周，均可呈剂量依赖性改善 AS 紊乱的 NOS 系统功能，并可减轻 AS 病变。含虎杖的高脂高胆固醇饲料按 0.67%、2%、6% 给日本大耳白兔灌胃，连续 14 周，均呈剂量依赖性保护高脂动物内皮功能，可使大耳白兔肾脏二甲基精氨酸甲基氨基水解酶活性呈剂量依赖性升高，血浆非对称性二甲基精氨酸水平呈剂量依赖性降低，最终效应为 AS 斑块面积减小。
3. 对心血管系统的作用：
   1. 抗心肌损伤：虎杖蒽醌化合物以 18.7、25.0、37.5、50.0、75μg/ml 浓度给中毒性心肌炎小鼠模型腹腔注射，连续 5 次，均可使小鼠血清心肌酶活性降低。虎杖蒽醌化合物 25、50、100mg/kg 剂量给小鼠灌胃，连续 10d，均可使心肌损害情况基本恢复。
   2. 保护血管平滑肌：虎杖提取物虎杖苷 (PD) 按 0.4mmol/L 对烧伤血清作用后大鼠给药，可使胸主动脉血管平滑肌细胞 VSMC 胞质蛋白激酶 C (PKC) 的活性下降，但胞膜的 PKC 活性上升，经 PD 治疗后胞质 PKC 的活性上升，胞膜的 PKC 活性下降，脂多糖 (LPS) 刺激后 VSMC 胞质与胞膜 PKC 活性均上升，经 PD 处理后其活性均下降。虎杖提取物虎杖苷 (PD) 按 0.4mmol/L 对缺血缺氧状态下大鼠灌胃给药，可使血管平滑肌 VSMC 胞浆 PKC 的活性上升，但胞膜的 PKC 活性下降，经 PD 治疗后胞浆 PKC 的活性下降，胞膜的 PKC 活性上升。
   3. 抗休克：虎杖苷 0.1~0.4mmol/L 浓度对正常及缺氧血管内皮细胞 (PECs) 给药，连续 24h，可使 PECs 合成 NO 的量也逐渐增加，以 24h 最高，为 (29.69±4.51)μmol/L，并可对抗缺氧刺激下，PECs 的 NO 表达量下降。
   4. 抗肺缺血 / 再灌注损伤：0.2% 的虎杖苷溶液给手术致在体单肺原位缺血 / 再灌注损伤兔模型静脉注射，可使丙二醛产量减少，超氧化物歧化酶活性增强。
   5. 扩血管：虎杖注射液按生药 5g / 只给手术致栓塞性肺动脉高压的小猪静脉注射，用药 1h 后，可使猪肺动脉压下降，心搏指数增加，血氧分压改善，NO、PAP 下降，可降低栓塞引起的肺动脉高压增加心输出量，改善氧合。
4. 抗氧化：0.2% 的虎杖苷溶液给手术致在体兔单肺原位缺血 / 再灌注损伤模型静脉注射，可拮抗肺缺血 / 再灌注损伤，减少血液中丙二醛，提高超氧化物歧化酶活性。
5. 抗病原微生物：虎杖乙醇提取物按 1g 生药 /nl 对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌给药，均可抑菌；最小抑菌浓度为 0.25~0.5g/ml，提取物在 pH2~8 时保持较强的抑菌活性；在 pH≥9 时虎杖提取物对大肠埃希菌、痢疾杆菌生长的抑制活动减弱，在 pH 为 12 时活性丧失，但对金黄色葡萄球菌仍有抑制活性。
6. 抗肿瘤：虎杖提取物白藜芦醇 2.5、10mg/kg 的剂量给肺癌荷瘤小鼠皮下注射，连续 21d，均可使小鼠肺癌细胞的肿瘤面积、肿瘤重量减少。虎杖提取物白藜芦醇 0.02~0.64mmol/L 的浓度对鼻咽癌细胞株 CNE-1、CNE-2、5-8F 的生长均有抑制作用，并表现剂量依赖性特点，IC₅₀ 分别为 0.161、0.187、0.174mmol/L，且白藜芦醇对 CNE-1 癌细胞增殖表现 G₁ 期阻滞。虎杖有效成分白藜芦醇 5.0、10、20μg/m1 浓度在 8、12、24 和 48h 可抑制肝癌 H22 的生长。
7. 降血糖：虎杖水提液的乙酸乙酯萃取部分对 α-D-葡萄糖苷酶具有较高的抑制活性，最佳作用浓度为 60mg/ml，且抑制作用迅速，在 1min 内抑制率达到最大值，抑制类型为非竞争性抑制。
8. 镇痛：虎杖水煎液按 4、g/kg 的剂量给热板法致小鼠扭体模型灌胃，高剂量能减少小鼠扭体次数；低剂量在给药后 1.5h 可提高小鼠的痛阈值，高剂量在给药后 1.5h、3h 和 5h 均能提高小鼠的痛阈值。
9. 体内过程：虎杖提取物含大黄素 57.1mg/kg 灌胃大鼠，大黄素在大鼠体内药代动力学模型符合二房室模型，血药浓度给药后 9min 达到峰值，实测的 C_max 为 (3.973±0.535) μg/ml，半衰期约为 1h，肝脏药物浓度时间曲线显示，肝脏中药物浓度给药后 10min 达到峰值，实测的 C_max 为 (9.654±1.41) μg/g 给药 24h，血浆及肝脏中药物浓度均降低。虎杖中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速，并快速分布至肝脏。

虎杖的药性

微苦，微寒。归肝、胆、肺经。

虎杖的功能主治

利湿退黄，清热解毒，散瘀止痛，止咳化痰。用于湿热黄疸，淋浊，带下，风湿痹痛，痈肿疮毒，水火烫伤，经闭，癥瘕，跌打损伤，肺热咳嗽。

虎杖的临床应用

1. 临床常用
   1. 湿热黄疸，淋证，带下：虎杖苦寒之性，既清泻肝胆之热，又除湿利尿退黄，常用治湿热黄疸。单味水煎或配伍黄柏、茵陈、栀子等药，以增强清热利湿退黄之效。如《姚僧坦集验方》治五淋，以本品为末，米饮送服，治湿热蕴结膀胱之淋证小与木通、车前子、瞿麦等利尿通淋药同用。本品还具清下焦湿热而止带，治湿热带下，可与黄柏、芡实、薏苡仁等配伍。
   2. 水火烫伤，痈肿疮毒，虫蛇咬伤：本品既清热解毒，又活血止痛。治水火烫伤，可单用为末，与麻油调敷；或与冰片、地榆等配伍研末外敷。本品能攻诸毒症”，若治湿毒蕴结肌肤所致痈肿疮毒，既可与清热解毒之金银花、连翘、蒲公英等同用，水煎内服；又可单用鲜品捣烂外敷或煎汤外洗。治虫蛇咬伤，多取鲜品捣烂外敷患处。
   3. 瘀血证：本品入血分，既活血祛瘀，通经消癥，又消肿，止痛，利痹。治血瘀经闭、痛经，常与活血通经药如川芎、红花、益母草等同用。治癥瘕积聚，可与活血消癥药配伍，如《千金方》中本品与牛膝等药同用；或与三棱、莪术等配伍。治跌打损伤，瘀肿疼痛，常与活血消肿药乳香、没药等同用。治风寒湿痹，手足麻木，《滇南本草》以本品与川牛膝、防风、桂枝等浸酒同用。本品所具苦寒清热之性，治痹证尤宜于湿热痹证，常配秦艽、防己等清热祛风通络之品。
   4. 肺热咳嗽：本品能清肺热，又化痰止咳。治肺热咳嗽，可单味煎服，还可与黄芩、瓜蒌、枇杷叶同用。
2. 临床新用：虎杖可用于治疗动脉粥样硬化、急性扭挫伤、感染伤口、小儿支原体肺炎、小儿病毒性肺炎、慢性盆腔炎、子宫内膜异位症。

虎杖的用法用量

9~15g。外用适量，制成煎液或油膏涂敷。

虎杖的成药例证

1. 烧伤灵酊（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：虎杖、黄柏、冰片。
   功能主治：清热燥湿，解毒消肿，收敛止痛。用于各种原因引起的 I、Ⅱ 度烧伤。
2. 热炎宁颗粒（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲。
   功能主治：清热解毒。用于外感风热、内郁化火所致的风热感冒、发热、咽喉肿痛、口苦咽干、咳嗽痰黄、尿黄便结；化脓性扁桃体炎、急性咽炎、急性支气管炎、单纯性肺炎见上述证候者。
3. 胆宁片（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：大黄、虎杖、青皮、白茅根、陈皮、郁金、山楂。
   功能主治：疏肝利胆，清热通下。用于肝郁气滞、湿热未清所致的右上腹隐隐作痛、食入作胀、胃纳不香、嗳气、便秘；慢性胆囊炎见上述证候者。
4. 复方虎杖片（《卫生部药品标准中药成方制剂・第三册》）
   药物组成：虎杖提取物、功劳木提取物、枇杷叶提取物。
   功能主治：清热，祛痰，止咳，平喘。用于慢性支气管炎。
5. 散寒感冒片（《国家中成药标准汇编・内科肺系（一）分册》）
   药物组成：虎杖、异叶茴芹、云实皮。
   功能主治：解表散寒，止咳祛痰。用于治疗伤风感冒及感冒合并支气管炎者。

虎杖的注意事项

孕妇慎用。

虎杖的贮藏

置干燥处，防霉，防蛀。

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