中药名称:细辛
细辛的名称:
细辛
细辛 为马兜铃科植物北细辛 Asarum heterotropoides Fr. Schmidt var. mandshuricum (Maxim.) Kitag.、汉城细辛 Asarum sieboldii Miq. var. seoulense Nakai 或华细辛 Asarum sieboldii Miq. 的干燥根和根茎。前二种习称 “辽细辛”。
细辛的出处:
《中国临床药物大辞典》
细辛的所属植物:
辽细辛
细辛的图鉴:
细辛的产地
主要为栽培品,野生品亦有。北细辛主产于东北,销全国并出口;汉城细辛主产于吉林省、辽宁省,产量很小,道地产区为辽宁通化、新宾、清原等县市及吉林、黑龙江等地;华细辛主产于陕西省、四川省、湖北省,安徽省、江西省、浙江省等地亦产,多自产自销,道地产区为陕西,山东、安徽、浙江、河南湖北、四川等地亦产。
细辛的采收加工
夏季果熟期或初秋采挖,除净地上部分和泥沙,阴干。
细辛的炮制
除去杂质,喷淋清水,稍润,切段,阴干。
细辛的性状特征
呈不规则的段。根茎呈不规则圆形,外表皮灰棕色,有时可见环形的节。根细,表面灰黄色,平滑或具纵皱纹。切面黄白色或白色。气辛香,味辛辣、麻舌。以根多色灰黄、味辛辣麻舌者为佳。
细辛的化学成分
细辛的主要成分是挥发油、木脂素,还含有马兜铃酸、无机元素等。细辛的挥发油木脂素是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定,本品药材及其饮片按干燥品计算,含马兜铃酸 I (C17H11O7N) 不得过 0.001%,含挥发油不得少于 2%(ml/g);含细辛脂素 (C20H18O6) 不得少于 0.050%。
细辛的药理毒理
- 抗炎、镇痛:辽细辛 95% 乙醇提取物按生药量 0.91、1.82g/kg,其 50% 乙醇提取物按生药量 0.76、1.52g/kg 对二甲苯致耳肿胀小鼠模型灌胃,均能抑制小鼠耳肿胀;辽细辛提取挥发油后水煎液和临床常用水煎液各按生药量 0.8、1.6g/kg 对二甲苯致耳肿胀模型、热板致痛小鼠模型分别灌胃,均能使小鼠的疼痛反应潜伏期延长,镇痛作用在 2.0h 达到高峰,辽细辛提取挥发油后水煎液高剂量及临床常用水煎液均能减轻炎症肿胀度口。辽细辛挥发油按 18ml/kg 的剂量对棉球肉芽肿模型大鼠腹腔注射连续 7d,能抑制大鼠肉芽组织增生,减小足肿胀度。辽细辛和华细辛来自 12 个不同产地的样品水煎液分别对二甲苯致炎小鼠模型及醋酸、热板致痛、小鼠模型给药,能减少小鼠耳廓肿胀度、单位时间内舔足次数和扭体次数,但作用强度不同,辽细辛及华细辛道地药材的镇痛作用有强于各自非道地药材的趋势,北细辛道地药材的抗炎作用较非道地药材强但华细辛道地药材和非道地药材在抗炎作用方面无明显差异。辽细辛中提取纯化得到的八种呋喃型木脂素 50μM 体外均能降低脂多糖诱导 RAW264.7 细胞产生的 NO 浓度。
- 镇静:辽细辛挥发油按 0.11g/kg 的剂量对电刺激、戊四氮诱发惊厥小鼠模型腹腔注射,可完全对抗电惊厥的发生,延长戊四氮诱发的惊厥潜伏期及死亡时间。
- 对呼吸系统的作用:细辛挥发油按生药量 0.45g/kg 对卵清蛋白结合局部攻击致过敏性鼻炎模型豚鼠灌胃,连续 10d,可改善豚鼠鼻痒、喷嚏、清涕等行为学表现及鼻黏膜炎症程度,降低其血液组胺含量。细辛挥发油 0.1μl/ml 对组胺或乙酰胆碱致痉的离体豚鼠支气管平滑肌有松弛作用:0.05μg/ml 对组胺、乙酰胆碱以及氯化钡引起的离体豚鼠回肠痉挛亦有松弛作用。
- 对心血管系统的作用:细辛煎剂 0.1~0.5g/kg 对麻醉犬静脉注射,麻醉犬血压出现缓慢、温和的下降,该作用可维持 1~1.5h;细辛煎液 0.5g 注入豚鼠血管能使其肾上腺素洛氏液灌流的平均值升高细辛传统煎药及含挥发油 2.5g/(kg・d) 连续给大灌胃 7d,末次给药后 0.5h 取血清,25% 含药血清对大鼠心肌细胞钠通道的激活曲线、I-V 曲线均有影响,对其心肌细胞钠通道电流有增强作用。
- 免疫抑制:细辛水煎剂按生药量 0.5g 对小鼠胃管导入给药,连续 10d,可减少溶血空斑试验细胞数目,降低巨噬细胞的吞噬百分率、吞噬指数以及白细胞移动抑制指数,并减少 Th 细胞百分率,降低 Th/Ts 比值。细辛煎剂 1g/ml 对新城疫病毒诱生的 a 干扰素、ConA 诱生的 γ 干扰素具有抑制作用。细辛脂素可在体外抑制脾细胞增殖反应,使培养液上清中 IL-2 和 IFN-γ 浓度降低,IL-4 升高。
- 抗衰老:细辛水煎剂按 0.05g/kg 的剂量对 D - 半乳糖致亚急性衰老小鼠模型灌服,连续 1 月,能增加小鼠血浆一氧化氮含量、降低肝组织丙二醛含量,提高脑组织一氧化氮合酶活性。细辛水煎剂按 0.05g/kg 的剂量对 D - 半乳糖致亚急性衰老小鼠模型灌服,连续 1 月,能使小鼠的生精小管增粗,生精过程活跃,生精细胞增多,间质细胞增多。
- 杀虫:细辛挥发油不同浓度对毛囊蠕形螨和皮质蠕均有明显的抑杀作用,且对毛囊蠕形螨的抑杀效果优于皮质蠕形螨,但随稀释倍数的增加抑杀效果降低。
- 抗病毒:细辛水提物体外对人乳头瘤病毒 DNA 作用后,其 PCR 扩增检测为阴性,最低有效浓度为 0.4g/ml。
- 安全性评价:细辛的不同溶剂提取物给小鼠灌胃,测得石油醚部位 LD50 为 1.0251 士 0.1485g/kg,乙酸乙酯部位 LD50 为 0.1245±0.0195g/kg,正丁醇和水相部位未能测出 LD50,按最大耐受量方法测定,正丁醇部位对于小鼠的最大耐受量 0.56g,水相部位对于小鼠的最大耐受量 0.8g)。细辛水煎液按 0.25、0.50、1.00、2.00g/kg 的剂量给小鼠灌胃,两天 1 次,连续 5 次,1.00、2.00g/kg 剂量诱发的小鼠骨髓嗜多染红细胞微核升高;能升高小鼠精子畸形率,其中,2.00g/kg 剂量组诱发的精子畸形率有升高。细辛挥发油提取物超临界提取物、水提取物进行小鼠急性毒性的比较研究发现,小鼠的主要急性毒性症状表现为抽搐、精神不振、呼吸急促等;死亡多集中在用药后 12h 之内,用药后 24h 未死亡小鼠的精神、食欲都逐渐恢复,继续观察 14d 个别小鼠死亡;细辛挥发油提取物超临界提取物 LD50 分别为 86.9、7.4g/(kg・d),细辛水提取物未测出 LD50,其最大灌胃量 MLD 为 30g/(kg·d),相当于临床 70kg 的成人每公斤体重日用量的 76.92 倍)。细辛挥发油按 13.50ml/kg 的剂量给小鼠腹腔注射,连续 3d,可使微核形成率升高。
细辛的药性
辛,温。归心、肺、肾经。
细辛的功能主治
祛风散寒,祛风止痛,通窍,温肺化饮。用于风寒感冒,头痛,牙痛,鼻塞流涕,鼻鼽,鼻渊,风湿痹痛,痰饮喘咳。
细辛的临床应用
- 临床常用
- 风寒感冒:细辛辛温发散,芳香透达,入肺经长于解表散寒、祛风止痛,适于风寒感冒。治疗寒邪束表、发热恶寒、头痛体痛无汗者,常配羌活、防风,如《此事难知》九味羌活汤。若阳虚外感,邪犯少阴而见无汗、恶寒、发热、脉沉者,应以本品散少阴寒邪,伍以麻黄、附子等温阳解表,如《伤寒论》麻黄附子细辛汤;治阳虚气弱、外感风寒、脉弱者,可佐以细辛、人参等以补气助阳,如《伤寒六书》再造散。
- 头痛、齿痛、痹痛等痛证:细辛辛香走窜,宣泄郁滞,上达颠顶,通利九窍,有散寒止痛作用。风冷头痛,可配羌活、独活、川芎等,如《症因脉治》独活细辛汤。治风热头痛,需与石膏,或黄连、黄芩等配伍,如《卫生宝鉴》川芎散、《兰室秘藏》细辛散。治风痰头痛,可与南星、半夏等配伍,如《证治准绳》芎辛导痰汤。治齿痛、冷痛可单用,《御药院方》以本品与荜茇配伍,加强散寒止痛之功;治风火牙痛,常与石膏或黄连同用,如《证治准绳》升麻散、白芷散。治风湿痹痛,每与独活、秦艽、防风等配伍,如《千金要方》独活寄生汤;若阳虚寒盛、关节冷痛者,可配乌头、附子之类,如《千金要方》乌头汤。治胸痹,可用本品通阳解郁,配瓜蒌、桂枝、地黄行气活血,如《千金要方》细辛散;现代治冠心病心绞痛配荜茇、冰片、檀香等芳香温通,如宽胸丸。治蛔虫腹痛,可与乌梅、干姜蜀椒同用,如《伤寒论》乌梅丸。治风冷牙痛,配白芷、川椒等,如《万病回春》定痛散。
- 痰饮咳喘:细辛辛散温通,外能发散风寒内能温肺化饮。若水饮内停,咳嗽气喘,痰多清稀,常配伍干姜、五味子,无论有无表寒,均可随证用之如《伤寒论》小青龙汤,《金匮要略》苓甘五味姜辛汤。
- 水肿:细辛入少阴,散水寒,故《金匮要略》治风水(亦治风湿)之防己黄芪汤注云:“下有陈寒加细辛。” 叶天士对水肿之属于阳微阴结者常加用之;蒲辅周亦云:“治肾炎水肿腰部及下肢冷,加细辛。”
- 五官病:细辛辛散温通,芳香透达,善于通关利窍。治鼻塞,鼻鼽,鼻渊,常配辛夷、白芷等,如《小品方》香膏。治风眼泪下,目生翳障,常配防风地黄、羚羊角等,如《眼科龙木论》细辛丸、《银海精微》细辛汤。治口舌生疮,配黄柏为末敷,如《重订严氏济生方》赴筵散。治耳闭,配石菖蒲、木通等,如《仙拈集》细辛丸。
此外,本品辛温行散,芳香透达,吹鼻取嚏,有通关开窍醒神之功,治血脉凝涩,手足厥冷,宜配当归桂枝、通草等,如《伤寒论》当归四逆汤。
- 临床新用:细辛可用于治疗病态窦房结综合征、冠心病、强直性脊柱炎、风湿性关节炎、牙痛、三叉神经及风湿等顽痛、高血压性头痛、神经根型颈椎病、肾病综合征、支气管哮喘、胃轻瘫等。
细辛的用法用量
1~3g。散剂每次服 0.5~1g。外用适量。
细辛的成药例证
- 辛芩颗粒(《中华人民共和国药典》2015 年版)
药物组成:细辛、黄芩、荆芥、防风、白芷、苍耳子、黄芪、白术、桂枝、石菖蒲。
功能主治:益气固表,祛风通窍。用于肺气不足、风邪外袭所致的鼻痒、喷嚏、流清涕,易感冒;过敏性鼻炎见上述证候者。 - 小青龙颗粒(《中华人民共和国药典》2015 年版)
药物组成:麻黄、白芍、细辛、法半夏、桂枝、干姜、炙甘草、五味子。
功能主治:解表化饮,止咳平喘。用于风寒水饮,恶寒发热,无汗,喘咳痰稀。 - 宽胸气雾剂(《卫生部药品标准中药成方制剂・第十二册》)
药物组成:细辛油、檀香油、高良姜油、荜茇油、冰片。
功能主治:理气止痛。用于缓解心绞痛。 - 头风膏(《卫生部药品标准中药成方制剂・第十五册》)
药物组成:细辛、白芷、薄荷油、地黄、香附(制)、乌药、白附子、红花、三棱、桂枝、僵蚕、香加皮、莪术、当归、威灵仙、羌活、独活、赤芍、桃仁、全蝎、血余炭、麻黄、防风、白芷、秦艽、大黄、栀子、高良姜、生川鸟、生草乌。
功能主治:散风止痛。用于感受风邪,防治产妇。 - 伊痛舒注射液(《卫生部药品标准中药成方制剂・第十七册》)
药物组成:细辛、当归、川芎、羌活、独活、防风、白芷。
功能主治:祛风散寒胜湿,活血祛瘀镇痛。用于种原因引起的头痛,牙痛,神经痛,风湿痛及肌纤维炎,骨关节、胃肠、胆、肾疾患、癌症等引起的疼痛按中医辨证用药,尤其对寒邪和瘀血所致的痛证有较好的效果。
细辛的注意事项
- 不宜与藜芦同用。
- 细辛中含有的黄樟醚等挥发油成分具有一定的毒性,毒性作用主要表现在中枢神经系统;马兜铃酸类成分主要表现为肾毒性,大量或长期服用可导致慢性肾功能衰竭。其挥发油中的黄樟醚含量可随煎煮时间快速降低,毒性大大降低,而活性成分甲基丁香酚仍足量,故首先可通过控制煎煮时间减毒;此外,细辛的毒性大小与其品种、药用部位、配伍、剂型、用法、个体差异等关系密切,临床应用应多方面考虑,辨证对待。
细辛的贮藏
置阴凉干燥处。
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