何首乌的功效与作用

中药名称:何首乌

何首乌的名称:

何首乌

何首乌 为蓼科植物何首乌 Fallopia multiflora (Thunb.) Harald. 的干燥块根。

何首乌的出处:

《中国临床药物大辞典》

何首乌的所属植物:

何首乌

何首乌的图鉴:

何首乌的产地

主要为栽培品，野生品亦有。其道地产区为广东德庆。主产于河南、湖北、贵州、四川、江苏、广东、广西等地，此外，浙江、安徽、山东、江西、湖南亦产。建于贵州省施秉县牛大场镇，从江县洛香镇、贯洞镇，岑巩县老鹰岩农场，锦屏县启蒙镇、铜鼓镇、敦寨镇，凯里市旁海镇建的何首乌 GAP 种植基地已通过原国家食品药品监督管理总局验收。

何首乌的采收加工

秋、冬二季叶枯萎时采挖，削去两端，洗净，个大的切成块，干燥。

何首乌的炮制

• 何首乌：拣去杂质，洗净，用水泡至八成透，捞出，润至内外湿度均匀，切片或切成方块，晒干。
• 制何首乌：取何首乌片或块，照炖法用黑豆汁拌匀，置非铁质的适宜容器内，炖至汁液吸尽；或照蒸法，清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸，蒸至内外均呈棕褐色，或晒至半干，切片，干燥。

何首乌的性状特征

• 何首乌：呈不规则的厚片或块。外表皮红棕色或红褐色，皱缩不平，有浅沟，并有横长皮孔样突起和细根痕。切面浅黄棕色或浅红棕色，显粉性；横切面有的皮部可见云锦状花纹，中央木部较大，有的呈木心。气微，味微苦而甘涩。以质坚实而重、外表皮红褐色、断面显云锦花纹、粉性足者为佳。
• 制何首乌：呈不规则皱缩状的块片，厚约 1cm 表面黑褐色或棕褐色，凹凸不平。质坚硬，断面角质样，棕褐色或黑色。气微，味微甘而苦涩。

何首乌的化学成分

何首乌的主要成分是蒽醌、二苯乙烯苷，还含有鞣质、卵磷脂、酰胺、多种微量元素等。何首乌的二苯乙烯苷、蒽醌为其主要药理活性成分，《中华人民共和国药典》2015 年版规定，何首乌药材及其饮片含 2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D 葡萄糖苷 (C₂₀H₂₂O₉) 不得少于 1.0%，制何首乌不得少于 0.70%；含结合蒽醌以大黄素 (C₁₅H₁₀O₅) 和大黄素甲醚 (C₁₆H₁₂O₅) 的总量计，何首乌饮片不得少于 0.05%，制何首乌不得少于 0.10%。

何首乌的药理毒理

1. 降血脂：何首乌的 2，3，5，4′- 四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷 (TSG) 按 90、180mg/kg 的剂量给大鼠灌胃，连续 1 周，能有效控制高脂血症模型大鼠血清 TC 和 LDL-C 升高，降低动脉粥样硬化指数，并能增加 LDLR 的表达。何首乌超临界提取物、乙醇提取物和水提取物按 1.00g/(kg・d)（生药量）的剂量给高脂血症小鼠模型灌胃，能降低小鼠血清总胆固醇 (TC) 及甘油三酯 (TG) 的含量。其中超临界提取物的降脂效果优于乙醇提物和水提取物，给药剂量在 0.50~1.00g/(kg・d) 时降脂效果最佳。
2. 对免疫功能的影响：31.25、62.5、125g/ml 何首乌蒽醌苷对小鼠 T、B 淋巴细胞的增殖能力，对 mLR 的影响及对 Mit C 所致的淋巴细胞增殖抑制有洁抗作用；中、高剂量均能直接促进小鼠脾脏淋巴细胞增殖，且具有量效关系，能增加 ConA、LPS 诱导的脾细胞增殖，增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红的能力，还可增强小鼠脾细胞分泌 TNF 活性；均能拮抗 Mit C 的免疫抑制作用。
3. 抗衰老：何首乌 70% 乙醇提取物按 0.32g/(只・d)（生药量）的剂量给 D-半乳糖所致亚急性衰老小鼠模型灌胃，5d/w，连续 4 周，可降低小鼠脑组织和肾组织的 LPF 含量，升高心肌 Na⁺，K⁺-ATP 酶活性和肝脏 SOD 活性。何首乌蛋白质按 5、20mg/(kg・d) 剂量，何首乌蒽醌苷按 7、28mg/(kg・d) 剂量给小鼠灌胃，均能增加 D-半乳糖所致衰老小鼠的肝系数、胸腺系数、脑系数和脾系数，降低衰老小鼠脑组织 MAO 的活力、脂质过氧化产物 MDA 的含量和肝组织中 LF 的含量；何首乌蛋白质组高剂量还能改善衰老小鼠的记忆能力，何首乌蒽醌苷高剂量还可改善衰老小鼠的学习速率和记忆能力。
4. 抗氧化：何首乌提取物 0.0025、0.005、0.01、0.02、0.04mg/ml 体外对亚硝基具有清除作用，浓度为 0.01mg/ml 时清除作用达到最大值；0.5mg/ml 浓度时对超氧阴氧离子的清除率为 93.16%；对 DPPH 的半数抑制浓度 IC₅₀ 为 0.0029mg/L。何首乌总苷按 150、25mg/(kg・d) 剂量连续灌胃 10d，能增加载脂蛋白 E 基因缺陷小鼠血浆一氧化氮 (NO) 及总抗氧化能力，减少丙二醛 (MDA) 的生成。
5. 促黑色素生成：0.1、0.5、1.0mg/ml 的何首乌浸膏稀释液体外实验能促进 B16 黑素瘤细胞的增殖和酪氨酸酶活蛋白 (TYR) 表达，提高黑色素生成量，且呈浓度依赖性；但对酪氨酸酶相关蛋白 1 (TRP-1) 和酪氨酸相关蛋白 2 (TRP-2) 的表达几乎没有影响。
6. 抗炎：何首乌提取物按 2.30、4.60、9.20g/kg（生药量）的剂量连续灌胃 3d，能减轻二甲苯酸所致的小鼠耳廓肿胀，降低醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增高；按 3.20、6.40g/kg（生药量）的剂量给大鼠灌胃，连续 3d，能抑制角叉菜胶所致的大鼠足肿胀和蛋清所致的大鼠足肿胀。
7. 抗肿瘤：何首乌总蒽醌苷按 15、30mg/kg 的剂量连续灌胃给药 10d，能抑制小鼠整体前胃癌 (MFC) 实体肿瘤和肉瘤 (S₁₈₀) 生长，但对荷瘤小鼠体重增长没有影响；按 20mg/kg 的剂量连续灌胃 10d，减轻 CTX 对 S₁₈₀ 荷瘤小鼠外周白细胞数减少的毒性作用。体外抑瘤实验显示何首乌总蒽醌苷在 5~250μg/ml 浓度范围内对 MFC 及 S₁₈₀ 肿瘤细胞无直接杀伤作用。
8. 促成骨细胞增殖：0.1mg/ml 的何首乌乙酸乙酯提取物在作用于大鼠颅骨成骨细胞 24、48、72h 后，细胞增殖率增加)。何首乌煎剂按 5g/(kg・d) 的剂量给大鼠灌胃，能增加去卵巢大鼠的松质骨骨量，缩小骨小梁分离度，使骨形成呈增加趋势，骨吸收减少。
9. 安全性评价：何首乌药材（粉末水混悬液）、水提物及 60% 醇提物给正常小鼠灌胃，最大耐受量 (MTD) 分别为 20.0、78.0、98.4g/(kg・d)（生药量），相当于临床 70kg 人每 kg 体重日用量的 116.7、574、455 倍，主要毒性症状是腹泻、怠动、毛色不华受给药体积和浓度的限制，无法测出其 LD₅₀ 值。何首乌水提物按 60、30g/(kg・d)（生药量）的剂量给 SD 大鼠连续灌胃 28d，高剂量可导致雄性大鼠血清中 ALP、GGT、TBA 升高，TBIL 降低，并可引起雄性大鼠胆汁成分改变；低剂量使雄性大鼠血清中 GGT 升高。肝脏病理学检查可见给药大鼠肝脏出现部分肝细胞小灶性坏死，未见严重病变。
10. 体内过程：Beagle 大灌服何首乌水提液后其血浆中可检测到 14 个移行成分，其中 4 个为原型成分，以 2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷 (TSG) 的含量相对最高，另外 10 个为代谢产物。TSG 在 SD 大鼠体内呈一级动力学消除，具有二室开放模型的特征，T_max 和 C_max 分别为 40min 和 31.9μg/ml，肝组织中分布浓度最大；在小鼠体内呈室模型，T_max 为 60min，C_max 为 29.6μg/ml。

何首乌的药性

苦、甘、涩，微温。归肝、心、肾经。

何首乌的功能主治

• 何首乌：解毒，消痈，截疟，润肠通便。用于疮痈，瘰疬，风疹瘙痒，久疟体虚，肠燥便秘。
• 制何首乌：补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨，化浊降脂。用于血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，高脂血症。

何首乌的临床应用

1. 临床常用
   1. 精亏血虚证：制首乌擅长养血补肝，固肾益精，收敛精气，特点是不燥不腻，为滋补良品。主要用于精亏血虚，眩晕耳鸣，腰膝酸软，须发早白等症，常与其他补肝固肾、益精养血药同用。如《积善堂经验方》中七宝美髯丹，将本品与枸杞子、菟丝子、当归等配伍。
   2. 久疟，痈疽，瘰疬：生首乌能截疟、解毒，若疟疾日久，气血虚弱，可使生首乌与人参、当归、陈皮、煨姜配伍，如何人饮《《景岳全书》)；若瘰疬痈疮，皮肤瘙痒，可配伍夏枯草、土贝母、当归等药；也可与防风、苦参、薄荷同用煎汤洗，治遍身疮肿痒痛，如何首乌散（《外科精要》）。
   3. 肠燥便秘：生首乌苦泻甘润，既能润燥通便，又兼有较弱补益之效，若年老体弱之人血虚肠燥便秘，可与肉苁蓉、当归、火麻仁等同用。

何首乌的用法用量

何首乌 3~6g；制何首乌 6~12g。

何首乌的成药例证

1. 首乌丸（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：制何首乌、桑椹、墨旱莲、女贞子、黑芝麻、牛膝、菟丝子、补骨脂、地黄、金樱子、豨莶草、桑叶、金银花。
   功能主治：补肝肾，强筋骨，乌须发。用于肝肾两虚，头晕目花，耳鸣、腰酸肢麻，须发早白；亦用于高脂血症。
2. 益龄精（合剂）（《卫生部药品标准中药成方制剂・第六册》）
   药物组成：制何首乌、桑椹、女贞子、菟丝子、金樱子肉、川牛膝、豨莶草。
   功能主治：滋补肝肾。用于肝肾亏虚所致的头晕目眩，耳鸣，心悸失眠，腰膝酸软；原发性高血压见上述证候者。
3. 降脂灵颗粒、片（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：制何首乌、枸杞子、黄精、决明子、山楂。
   功能主治：补肝益肾，养血明目。用于肝肾不足型高脂血症，症见头晕、目眩、须发早白。
4. 乌丹降脂颗粒（《国家中成药标准汇编・内科心系分册》）
   药物组成：何首乌、丹参、山药、麦冬、泽泻、黄芪、山楂、茶叶
   功能主治：益气活血。用于气虚血瘀所致的高脂血症，症见头晕耳鸣，胸闷肢麻，口干舌暗等。
5. 五味健脑口服液（《国家中成药标准汇编・内科心系分册》）
   药物组成：制何首乌、淫羊藿、干姜、大枣、甘草。
   功能主治：补肾健脑。用于神经衰弱，失眠健忘。

何首乌的注意事项

何首乌致肝损伤的常见症状、指标主要有血清 ALT、GGT 活性及 CHE、TP、IgG 含量升高，肝细胞功能紊乱，胆管上皮细胞受损及胆汁淤积相关指标改变等。大黄酚等意醌类化合物可能是导致肝细胞凋亡和药物性肝损伤的主要成分。目前原国家食品药品监督管理总局规定保健食品生何首乌每日用量不得超过 1.5g，制何首乌每日用量不得超过 3.0g。

何首乌的贮藏

置干燥处，防蛀。

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